Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Derivatif Dipeptida SPPS Intermediate

Produk ini terutama digunakan dalamSintesis peptida fase padat berbasis Fmoc (SPPS)untuk penggabungan fragment dipeptida hidrofobik N-metilasi secara efisien ke dalam urutan peptida.

Dibandingkan dengan pengenalan asam amino langkah demi langkah, penggunaan blok bangunan dipeptida yang telah dirakit sebelumnya dapat:

• Meningkatkan efisiensi kopling
• Mengurangi risiko racemisasi
• Sederhanakan sintesis peptida yang sulit
• Meningkatkan hasil peptida secara keseluruhan
• Mengurangi hambatan sterik selama elongasi

Hal ini sangat berharga untuk mensintesis:

• Peptida panjang
• Sekuens yang terhambat secara steril
• Peptida yang rentan terhadap agregasi

Struktur asam amino N-metil adalah strategi modifikasi penting dalam kimia peptida obat.

Penggabungan motif Val-Val N-metilasi dapat:

• Meningkatkan stabilitas enzim
• Meningkatkan ketahanan terhadap degradasi protease
• Mengurangi ikatan hidrogen antar molekul
• Mengubah struktur sekunder peptida
• Meningkatkan lipophilicity
• Meningkatkan permeabilitas membran
• Potensial meningkatkan bioavailabilitas oral

Oleh karena itu, blok bangunan ini sering digunakan dalam:

• Optimasi peptida terapi
• Modifikasi timbal peptida
• Studi hubungan struktur-aktivitas (SAR)

Senyawa ini umumnya digunakan dalam sintesis:

• Peptida siklik
• Peptida stapled
• Lipopeptida
• Peptidomimetik
• Analog peptida terbatas

Urutan Val-Val hidrofobik dikombinasikan dengan metilasi N membantu:

• Menstabilkan konformasi bioaktif
• Meningkatkan selektivitas reseptor
• Mengurangi fleksibilitas peptida
• Meningkatkan sifat farmakokinetik

Strategi semacam itu banyak diadopsi dalam terapi peptida generasi berikutnya.

Perantara ini sering digunakan dalam:

• Program penemuan obat peptida
• Pengembangan analog GLP-1
• Penelitian peptida onkologi
• Optimasi peptida antimikroba
• Studi peptida yang menargetkan SNK

Fragmen peptida N-metilasi sangat penting dalam proyek yang bertujuan untuk meningkatkan:

• Waktu paruh
• Penetrasi jaringan
• Potensi pemberian oral
• Stabilitas in vivo

Produk ini juga digunakan oleh:

• CRO peptida
• CDMO
• Perusahaan farmasi
• Laboratorium penelitian peptida akademik

Aplikasi khas meliputi:

• Sintesis peptida khusus
• Produksi peptida GMP
• Produksi peptide menengah lanjutan
• Pengembangan dan skala proses