Icotrokinra KSM Turunan Asam Amino Fmoc-Sar-OH NO. CAS. 77128-70-2

Fmoc-Sar-OH adalah N-Fmoc-N-methylglycine. Dibandingkan dengan glisin biasa (NH-CH2-COOH), Sarcosine mengandung kelompok metil tambahan pada atom nitrogen (N(CH3)-CH2-COOH).Setelah dimasukkan ke dalam rantai peptida, ia membentuk ikatan peptida N-metilasi, yang dapat secara signifikan mempengaruhi stabilitas peptida dan konformasi.

Icotrokinra (JNJ-77242113) adalah peptida antagonis reseptor IL-23 oral.terutama stabilitas terhadap degradasi enzimatik dan bioavailabilitas oral.

Peningkatan ketahanan terhadap degradasi enzim:Ikatan peptida normal (CONH) mudah dikenali dan dipecah oleh protease. Setelah metilasi N (CONH), penghapusan hidrogen NH mengurangi interaksi ikatan hidrogen dengan enzim,mengurangi pengenalan protease, dan meningkatkan stabilitas peptida.

Optimasi konformasi peptida:N-metilasi dapat mempengaruhi fleksibilitas tulang belakang, lipatan peptida, dan konformasi pengikatan reseptor, membantu mempertahankan struktur aktif yang diperlukan untuk interaksi target.

Peningkatan bioavailabilitas oral:Dibandingkan dengan peptida konvensional yang mudah terurai di saluran pencernaan, peptida N-metilasi biasanya menunjukkan stabilitas metabolisme yang lebih baik dan potensi penyerapan oral yang lebih tinggi.

Fmoc-Sar-OH diperkenalkan sebagai blok bangunan khusus selama sintesis peptida fase padat Fmoc (Fmoc-SPPS).,panjang rantai berulang, pemisahan, dan pemurnian untuk mendapatkan API peptida yang dimodifikasi akhir.